Использование алкалоидов спорыньи в медицине

Рожь

Алкалоиды спорыньи усиливают маточный тонус и применяются для прекращения гинекологических кровотечений. Действие обусловлено резким повышением тонуса мышечного слоя матки, из-за чего сосуды механически сужаются.

О растении

Спорынья (лат. Secale cornutum) — гриб-паразит, чаще всего обнаруживается на ржи. Распространен в Европе, Азии, Северной Африке, на территории некоторых регионов Америки и австралийского континента. В России рожь, пораженная грибом, специально выращивается в ряде совхозов Новосибирской, Кировской областей.

Размножение спорыньи осуществляется за счет самосева или распространения спор насекомыми, которых привлекает сладкая роса. Созревание спор происходит в одно время с цветением ржи. Созревшие споры осыпаются, ветер разносит их на значительные расстояния.

Химический состав включает алкалоиды, являющиеся производными продуктами лизергиновой кислоты.

Выделены следующие подгруппы:

• подгруппа эрготамина;
• подгруппа эрготоксина;
• подгруппа эргометрина.

Алкалоиды из первых двух подгрупп не растворяются в воде, из третьей — растворяются.

Свойства

Спорынья зерновых культур

Алкалоиды спорыньи обладают свойством усиливать тонус среднего слоя матки, гладкомышечных волокон сосудов. У первых двух подгрупп отмечены альфа-адреноблокирующие качества.

Сравнение алкалоидов:

1. Увеличение тонуса миометрия: для эргометрина характерна значительная активность, скорое наступление эффекта, возможно пероральное использование; эрготамин, эргозин, эргокриптин и эргокорнин неэффективны при пероральном приеме, однако являются высокоактивными веществами.
2. Альфа-адреноблокирующие свойства: отсутствуют у эргометрина, выражены у остальных представителей.
3. Способность вызывать ангиоспазм: низкая активность у эргометрина, наибольшая активность у эрготамина.

Наиболее проявляется тонизирующее воздействие на матку у эргометрина и эрготамина. После ведения их препаратов наблюдается продолжительное тоническое сокращение мышечного слоя матки. Эргометрин превосходит остальные алкалоиды по результативности при пероральном ведении и отсутствием альфа-адреноблокирующего действия.

Продолжительное использование либо введение значительных доз лекарственных средств вызывает ангиоспазм и повреждение эндотелиального слоя.

Сосудистый спазм обусловлен альфа-адреномиметическим и миотропным эффектом действующего вещества. У эрготамина это свойство проявляется меньше, чем у эрготамина и эрготоксина.

Алкалоиды спорыньи обладают некоторым воздействием на центральную нервную систему, которое проявляется в виде транквилизирующего эффекта, торможения сосудодвигательного центра, купирования сосудосуживающего рефлекса, стимулирования рвотного центра.

Применение

Препараты алкалоидов спорыньи (эргометрина малеат, галеновые и новогаленовые препараты, комбинация алкалоидов — эрготал и др.) используют для прекращения маточных кровотечений. Препараты также назначают для ускорения процесса инволюции матки в период после родов и при менструальных кровотечениях.

Из синтетических средств, используемых для усиления маточного тонуса, следует выделить котарнина хлорид (производный продукт дигидроизохинолина). Назначается при гинекологических кровотечениях.

Помимо этого некоторые препараты обладают дополнительными свойствами, которые используются при лечении ряда заболеваний. Так, доказана эффективность эрготамина при мигрени (уменьшение пульсовых колебаний сосудов мозга).

Ницерголин

Некоторые средства назначаются при нарушениях мозгового и периферического кровоснабжения. Для этого используется Ницерголин — синтетический продукт, содержащий бромзамещенный остаток ниацина. Альфа-адреноблокирующие и прямое миотропное действие обуславливают сосудорасширяющий эффект. При использовании расширяются мозговые артериолы и периферические сосуды. Улучшается мозговое, легочное, почечное кровообращение, а также кровоток в конечностях. Препарат вводится внутрь или парентеральным путем. При пероральном введении в терапевтической дозировке не влияет на артериальное давление, при внутривенном введении может наблюдаться понижение АД.

Для лечения паркинсонизма используется стимулятор дофаминовых рецепторов — бромокриптин (парлодел), который представляет собой производный продукт эргокриптина. Бромокриптин — агонист дофаминовых D2-рецепторов. Оказывает сильное антипаркинсоническое действие. Средство тормозит выработку пролактина и гормона роста. Используют внутрь.

Противопоказания

Алкалоиды спорыньи нельзя назначать для стимуляции родовой деятельности, поскольку они не увеличивают физиологичные сокращения матки, а резко усиливают ее тонус и могут привести к асфиксии плода.

Побочные эффекты

При использовании могут возникнуть жалобы:

• на диспепсические явления;
• жидкий стул;
• головокружение;
• цефалгию;
• зуд.

Отравление алкалоидами

Отравление алкалоидами

Чаще всего отравления связаны с попыткой спровоцировать аборт.
При этом наблюдаются:

• конвульсии;
• моторное возбуждение;
• диспепсические явления;
• жидкий стул;
• боли в эпигастрии;
• учащение ЧСС;
• снижение чувствительности.

Некогда отравления возникали из-за использования в кулинарии муки, сделанной из зерен, не прошедших очистку от спор.

Формы эрготизма:

• гангрена («антонов огонь»): спазмирование сосудов, нарушение целостности эндотелиального слоя, разложение тканей (чаще — в конечностях);
• конвульсия («злая корча»): воздействие алкалоидов на ЦНС.

Мероприятия при отравлении:

• промывание ЖКТ;
• зондовое введение солевых слабительных;
• клизма;
• вв: хлористый натрий, глюкоза, Фуросемид и др.;
• вм: Аминазин, Димедрол и др.;
• сердечные препараты — по показаниям.

Продолжительное использование средств может стать причиной хронического отравления (эрготизм).