Ацетилсалициловая кислота - от чего помогают таблетки, инструкция по применению
Ацетилсалициловая кислота или аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным свойствами.
Ацетилсалициловая кислота — что это и для чего назначают?
Ацетилсалициловая кислота является лекарственным средством с выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным (уменьшает процесс слипания тромбоцитов) эффектом.
Для чего назначают? Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:
- лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- ревматоидный артрит;
- ревматизм;
- воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
- болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени, альгодисменорею.
Аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).
Латинское название | Acetylsalicylic acid |
Код АТХ | B01AC06 |
Действующее вещество | Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid) |
Производитель | Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь), Дальхимфарм, Ирбитский химфармзавод, Московская фармацевтическая фабрика, Татхимфармпрепараты, Фармстандарт-Лексредства (Россия), JQC (Huayin) Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Hebei Jiheng (Group) Pharmaceutical Co. (Китай), Новасил (Франция) |
Цена | 4 руб. |
Состав
В состав Ацетилсалициловая кислота входит:
- Ацетилсалициловая кислота 500 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная кислота, тальк.
Форма выпуска и упаковка
Ацетилсалициловая кислота выпускается в форме таблеток округлой формы с горизонтальной полоской посередине белого цвета. Препарат упакован в блистеры или бумажные упаковки по 10 штук.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после резорбции превращается в активные метаболиты салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови ацетилсалициловой и салициловой кислот достигается через 10-20 минут. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, спинномозговую, перитонеальную жидкости.
В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом.
Метаболизм салициловой кислоты зависит от дозы и активности ферментов печени. Период полувыведения варьирует от 2 до 3 часов при применении малых доз и до 15 часов при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.
От чего ацетилсалициловая кислота помогает? Показания к применению
Таблетки ацетилсалициловой кислоты назначают взрослым с целью лечения и профилактики следующих состояний:
- Острые воспалительные процессы – воспаление сердечной сумки, ревматоидный артрит, малая Хорея, пневмония и плевриты в составе комплексной терапии, воспалительные поражения околосуставной сумки;
- Болевой синдром различного происхождения – сильные головные боли, зубная боль, мышечные боли при гриппе и вирусных инфекциях, менструальная боль, мигрени, суставная боль;
- Заболевания позвоночного столба, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом – остеохондроз, люмбаго;
- Повышение температуры тела, лихорадка, обусловленные инфекционными и воспалительными процессами в организме;
- Профилактика развития инфаркта миокарда или ишемического инсульта при нарушениях функции кровообращения, тромбоагрегации, сильно густой крови;
- Стенокардия нестабильного характера;
- Генетическая предрасположенность к тромбоэмболиям, тромбофлебитам;
- Пороки сердца, пролапс митрального клапана (нарушение его функционирования);
- Инфаркт легкого, тромбоэмболия легочной артерии.
Противопоказания
Ацетилсалициловая кислота противопоказана:
- Гиперчувствительность;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” триада;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина К;
- печеночная/почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
- I и III триместры беременности и период лактации.
Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты в таблетках
Таблетки предназначены для применения внутрь, рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.
Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.
С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ? таблетки в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ? таблетки с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.
Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.
- При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки.
- Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут. Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель. Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
- Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.
- Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).
- Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.Лечение не должно длиться более 2 недель.
- Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.
- Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.
Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.
Побочные действия
Перед началом использования таблеток ацетилсалициловой кислоты пациенту необходимо проконсультироваться с врачом. При превышении дозы или бесконтрольном и длительном применении данного препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:
- Боли в области эпигастрия, тошнота, рвота;
- Понос;
- Головокружение и слабость;
- Пропадание аппетита;
- Нарушение остроты зрения;
- Кровотечения – кишечные, носовые, десневые, желудочные;
- Изменение клинической картины крови – уменьшение количества гемоглобина и тромбоцитов;
- Нарушения в работе печени и почек;
- Развитие острой почечной недостаточности;
- Бронхоспазм, в тяжелых случаях развитие ангионевротического отека и анафилактического шока.
Применение во время беременности и грудном вскармливании
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Передозировка
Передозировка может стать следствием:
- длительного лечения АСК;
- разового введения слишком высокой дозы препарата.
Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.Сильная интоксикация сопровождается судорогами, ступором, комой, резким обезвоживанием, некардиогенным отеком легких, почечной недостаточностью, нарушениями КОС, шоком.При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
- Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
- Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
- Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
- Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Условия продажи и сроки хранения ?
- Условия хранения препарата Ацетилсалициловая кислота — в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
- Срок годности 4 года
Отзывы
Ацетилсалициловую кислоту всегда принимаю при первых симптомах простуды, вместе с парацетамолом. Конечно, врачи рекомендуют не сбивать температуру до 38 градусов, но я уже много лет так лечусь. Чуть приболел, сразу принимаю аспирин с парацетамолом, и на следующий день простуды как не бывало. Так что, я бы не сказал, что это лекарство себя изжило. Если болезнь всё же разыгралась, то совместно с жаропонижающим также рекомендуется ацетилсалициловая кислота, она помогает организму выводить лекарства.
В последнее время от простуды и когда чувствую что вот-вот заболею, стала пить нашу обычную ацетилсалициловую кислоту. К ее преимуществам можно отнести низкую цену, быстрое действие и снятие воспаления. На меня ацетилка действует как жаропонижающее и противовоспалительное средство, которое я пью когда я на грани гриппа, не замоталась вовремя шарфом, или в организме есть какой-либо воспалительный процесс. Насколько я знаю, ацетилсалициловая кислота безвредна, во всяком случае я не замечала каких-либо побочных эффектов, плохого самочувствия после её принятия. Препарат помогает.